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我国首次合成阿波霉素 可对付超级细菌

导读: 据了解,近日,重庆大学药学院贺耘教授团队完成了世界上首次对阿波霉素三种化合物的全合成,这是一种对抗超级细菌更有效的抗生素。

据了解,近日,重庆大学药学院贺耘教授团队完成了世界上首次对阿波霉素三种化合物的全合成,这是一种对抗超级细菌更有效的抗生素。

超级细菌(superbug)不是特指某一种细菌,而是泛指那些对多种抗生素具有耐药性的细菌,它的准确称呼应该是“多重耐药性细菌”。这类细菌能对抗生素有强大的抵抗作用,能逃避被杀灭的危险。目前引起特别关注的超级细菌主要有:耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐多药肺炎链球菌(MDRSP)、万古霉素肠球菌(VRE)、多重耐药性结核杆菌(MDR-TB)、多重耐药鲍曼不动杆菌(MRAB)以及最新发现的携带有NDM-1基因的大肠杆菌和肺炎克雷伯菌等等。

抗生素滥用是导致的细菌耐药性问题最为棘手的难题之一,由于大部分抗生素对其不起作用,超级细菌对人类健康已造成极大的危害。

阿波霉素是一种具有显著抗菌活性的天然产物,阿波霉素能治疗肺炎,效果很好,不过分离出的阿波霉素纯度很低,有副作用。

重庆大学药学院贺耘教授团队通过阿波霉素δ1, δ2和ε三个化合物完成全合成,并对它们分别进行了活性测试,且发现其各自具有不同的抗菌活性。他们发现阿波霉素δ2表现出优良的抗菌活性,对临床分离得到的多重耐药菌MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)有很好的抑制活性,对肺炎链球菌的抗菌活性更是达到纳克每毫升的级别。阿波霉素δ2不仅能杀死细菌,比其他抗生素用量还要低几百倍。

贺耘表示说“如果将阿波霉素研制成新药,有可能成为治疗肺炎和抗击一些超级病菌的特效药物。”

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